2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melatonin Receptor

Melatonin Receptor (褪黑素受体)

褪黑激素受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，优先与 Gαi/o 蛋白偶联。褪黑激素受体亚家族由哺乳动物中的三个成员组成：MT1 和 MT2，它们都以高亲和力与神经激素褪黑激素结合，以及 GPR50，与 MT1 和 MT2 具有高度序列同源性，但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合。

MT1 和 MT2 参与各种生物学功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑激素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和 2 型糖尿病有关。

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gαi/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT1 and MT2, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT1 and MT2 but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT1 and MT2 are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 亚型特异性产品:

Melatonin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159848
    Nedemelteon Agonist
    Nedemelteon 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂。
    Nedemelteon
  • HY-17038B
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)

    阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸

    		Agonist 99.82%
    Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
  • HY-14803R
    Tasimelteon (Standard)

    他司美琼(Standard)

    		Agonist
    Tasimelteon (Standard)是 Tasimelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon (Standard)
  • HY-P2092
    Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl) Agonist
    Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl) (Cyclo(-Leu-Trp)) 是一种抑制多种细菌和真菌的环状二肽。Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl) 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂，也可用作苦味配体。
    Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl)
  • HY-101303
    5-MCA-NAT Agonist
    5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂，可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带，并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP)，抑制眼压升高。
    5-MCA-NAT
  • HY-14803S
    Tasimelteon-d5

    他司美琼 d5

    		Agonist
    Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon-d<sub>5</sub>
  • HY-A0014R
    Ramelteon (Standard)

    雷美替胺(Standard)

    		Agonist
    Ramelteon (Standard)是 Ramelteon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
    Ramelteon (Standard)
  • HY-17038R
    Agomelatine (Standard)

    阿戈美拉汀(Standard)

    		Agonist
    Agomelatine (Standard)是 Agomelatine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine (Standard)
  • HY-120182
    GR 128107 Antagonist
    GR 128107 是一种竞争性褪黑激素受体拮抗剂 (pKi: 9.6)。
    GR 128107
  • HY-U00271
    Pareptide monohydrochloride

    帕立太特盐酸盐

    Pareptide monohydrochloride 是一种促黑素抑制因子 (MIF) 的类似物。
    Pareptide monohydrochloride
Melatonin Receptor Isoform Comparison

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